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关于双氯芬酸的药代动力学介绍

2023.1.10

  使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保留到血药浓度下降时。可分布进入乳汁中,但量很低,不至于将危害带给接受哺乳的婴儿。终末血浆t1/2约为1~2h。主要的代谢物为羟双氯芬酸,代谢物葡萄糖醛酸和硫酸结合随尿和胆汁排出。健康受试者口服双氯芬酸100mg,cmax=4485ng/mL,tmax=1.2h,t1/2=1.33h,每小时Ke=0.56。肌内注射75mg,cmax=2.73μg/mL,tmax=25.3min。双氯芬酸局部点眼具有很好的眼内通透性,且房水中药物滞留时间较长,约为氟比洛芬的3倍,其原因可能为角膜对双氯酚酸具有一定的蓄积作用。

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