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机遇与挑战并存的手性药物不对称催化合成

2024.1.11

  手性是指实物与其镜像的一种关系。如同人的双手一样,左手的镜像是右手,二者相似但不能重叠。人们把这种实物与其镜像不能重叠的性质叫做手性。

  “手性与人类生命健康和日常生活密不可分。临床上使用的数千种化学药物中就有52%的药物具有手性。在2019年世界畅销的前20种药物中,手性药物14种,占比高达70%。但是,手性药物的构型不同,它们的药理活性、毒性和代谢过程也不尽相同,有时也会造成‘我之蜜饯你之砒霜’的天壤之别。” 中国工程院院士,陕西省手性药物工程技术研究中心,空军军医大学药学系张生勇教授介绍。

  构建手性物质,尤其是手性药物,已经成为科学研究和生物制药的热点课题。在国家自然科学基金(22108298,82102445)、陕西省秦创原“科学家+工程师”队伍建设项目等资助下,张生勇、姜茹等在《空军军医大学学报》2023年12期上发表综述性专论,重点描述了酶催化、金属催化和有机催化的产生和演变过程以及它们在手性药物合成中的重要性、应用范围、存在的局限性和解决途径,并展望了它们的发展前景。

  论文作者指出:不对称催化反应是制备手性药物最经济、高效和绿色的方法,催化剂在其中扮演着重要角色。而在手性药物合成方面,在介绍国内外发展现状的同时,重点描述了作者团队近20年来在金属催化和有机催化领域设计合成的数十种新型催化剂及其催化的不对称反应,并列举了它们在手性药物合成中的应用。

  论文作者最后认为设计合成更高效的有机催化剂、开发新的不对称催化反应和有机-金属协同反应等仍然是有机催化今后的研究方向和重点领域。同时,利用有机小分子化合物能够容纳不同官能团的特点设计多功能催化剂,进行串联反应或高效构建天然产物分子中复杂的手性骨架也是研究的热点。

  相关论文信息:https://link.cnki.net/urlid /61.1526.R.20231120.1306.004.html(2023-11-21)


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