简述芬太尼透皮贴剂的药理作用
药物分类:阿片类:苯基哌啶衍生物。ATC-编号:N02A B03。
1、镇痛
芬太尼是一种阿片类或中枢镇痛药,主要与μ-阿片受体的相互作用有关。主要治疗活性为止痛和镇静。对于首次使用阿片制剂的患者,芬太尼的最小镇痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml:在血清浓度高于2ng/ml时副作用的发生率增加。耐受性增加时最小有效血药浓度和产生毒性的血药浓度均上升,耐受性存在个体差异。
2、呼吸抑制
呼吸抑制包括呼吸频率下降和二氧化碳敏感性下降。尽管存在个体差异,但是当血浆浓度低于3ng/ml时,很少出现具有临床意义的分钟通气量的降低。
3、瞳孔缩小
此作用无药物耐受。所以,该现象被认为是芬太尼饱和的诊断性体征。
4、恶心呕吐
刺激化学感受器触发区可能导致恶心和呕吐。
5、其它中枢作用
除了镇痛,芬太尼主要作用还有镇静。催眠作用可以通过脑电图的改变确定。使用芬太尼后可能产生欣快和咳嗽抑制作用。
6、胃肠道作用
概括起来包括胃肠道括约肌蠕动缓慢,分泌减少和肌肉张力增加(甚至发生痉挛)。
7、心血管作用
低剂量时迷走神经的(胆碱能)兴奋作用可能导致轻微的心动过缓及全身血管阻力轻度下降,但不伴有血压的明显下降。耒观察到对心肌功能的直接影响。芬太尼不引起组胺释放(与吗啡和哌替啶相反)。
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