概述芬太尼透皮贴剂的药代动力学
1、吸收：
在应用本品的72小时内芬太尼被持续通过皮肤吸收。芬太尼的释放速率相对保持恒定。药物释放由膜释放共聚物与皮肤中的药物弥散驱动。开始使用本品后，血清芬太尼的浓度逐渐增加，通常12-24小时内达到稳态，并在此后保持相对稳定直至72小时。芬太尼的血清浓度与本品贴剂的尺寸(剂量)成正比。在第二次用药到72小时结束时，可达到稳态血清浓度。持续使用同样剂量的贴剂时，血清浓度保持稳定。
一个药动学模型显示，如果在用药的24小时（推荐为72小时）后使用新的贴剂，芬太尼的血药浓度将会增加14%（范围0～26%）。
2、分布：
芬太尼的血浆蛋白结合率约为84%。
3、代谢：
芬太尼是一个高清除率的药物，主要经肝脏中的CYP3A4快速和广泛地代谢。主要代谢物是无活性的去甲芬太尼（Norfentanyl）。由人角质层细胞分析及临床试验中发现从释药系统释放进入体循环的芬太尼原型药物占到给药剂量的92%，证明芬太尼在透过皮肤时没有代谢。
4、排泄：
在用药24小时后去除本品贴剂，血清芬太尼浓度逐渐下降，大约17(范围：13-22)小时后下降至50%左右。在用药72小时后，平均半衰期为20-27小时。停药后皮肤继续吸收芬太尼使得药物从血液中的消除比静脉输注慢，表观半衰期约为7（范围3-12）小时。
静脉输注芬太尼72小时，大约75%的芬太尼通过尿液排出，主要为代谢产物，另有低于10%的原形药物。剂量的约9%以代谢产物的形式从粪便排出。
5、特殊人群：
（1）老年人：
芬太尼的静脉输注研究数据显示，在老年患者中可能清除率下降、半衰期延长，他们可能对药物比年轻人敏感。在一项健康的老年与年轻受试者使用本品的研究中，二者的药物动力学并没有显著差异，但老年受试者的血药峰浓度较低且平均半衰期t1/2延长约为34小时。老年患者应该严密观察芬太尼毒性症状，如有必要减少剂量（参照【老年用药】部分）。
（2）儿童：
本品没有在2岁以下儿童中进行研究。在年龄较大的儿童研究中发现，经过体重调整后，儿科患者的清除率比成年人高约20%。这些发现在儿科患者的给药剂量时已经考虑到。本品应该仅用于阿片耐受的2岁以上的儿童。
肝功能障碍患者：
一项在肝硬化患者的研究中，进行了本品单剂量50μg/h的药物动力学研究。在这些患者中，尽管达峰时间（tmax）和半衰期（t1/2）没有改变，平均最大血药浓度Cmax和AUC值却分别增大了约35%和73%。肝功能障碍患者应该严密观察芬太尼的毒性症状，如有必要减少剂量（参照【注意事项】部分）。
肾功能障碍患者：
一项研究中对进行肾移植的患者静脉输注芬太尼的数据显示，在这些患者中的药物清除率可能下降。肾功能障碍患者应该严密观察芬太尼的毒性症状，如有必要减少剂量（参照【注意事项】部分）。
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