注射用微球制剂的发展、现状以及快速制备方法
微球（micr
osphere）是一种生物物理靶向载药制剂。对于蛋白质类和多肽类药物，其生物活性高、剂量小，制备成聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球是一种绝佳的选择。普通多肽制剂半衰期短，需要频繁注射给药，患者顺应性很差；应用载药微球技术可减少给药次数，增加患者顺应性，尤其在应用于糖尿病、子宫内膜异位症和肢端肥大症等慢性疾病时，优势显著。除了多肽药物，美国FDA批准的PLGA微球产品还包括利培酮微球和纳曲酮微球，通过微球载药，这些药物的顺应性得到极大提高，很大程度上满足了治疗需要。
划重点
★ 森辉膜乳化技术制备PLGA微球 ★
通过微球载药，药物的顺应性得到极大提高，很大程度上满足了治疗需要。
我国的微球市场正处于高速增长期，2017年的市场规模已经达到20亿元，但远未饱和，目前占据的全球市场份额还比较低。预计未来几年，我国微球产品市场潜力巨大。我国是全球最大的静脉注射乳剂市场，整体市场规模在110亿元人民币左右，占全球市场的半壁江山。其中，肠外营养类乳剂占35%，载药乳剂占55%。近年来，我国乳剂市场增长迅速，尽管肠外营养类乳剂受到政策的限制增速有所放缓，但载药乳剂市场潜力巨大。
微球种类
01
纳曲酮微球：用于治疗阿片类药物依赖患者的复发。如果使用普通片剂，每天服用50毫克，患者的依从性非常差。纳曲酮微球只需每月注射一次，这样可以提高依从性并改善肝毒性事件的发生。
02
亮丙瑞林：主要用于前列腺癌的姑息治疗，长期疗效可持续24周。在国内，亮丙瑞林微球，北京邦特和上海丽珠已获批准。
03
曲普瑞林微球：曲普瑞林微球的适应症与亮丙瑞林类似，最长持续时间可维持24周。
04
艾塞那肽：是一种GLP-1类似物，具有显着的降血糖作用和低副作用，但其平均终末半衰期仅为2.4小时，必须每天给药两次才能长期注射。艾塞那肽微球的引入不仅提高了患者的依从性，还提高了降血糖作用。
05
奥曲肽：是生长抑素类似物，是肢端肥大症和胃肠道胰腺肿瘤的特异性药物，但与其他肽类药物一样，奥曲肽具有非常短的生物半衰期（消除半衰期仅1.7-1.9小时）。三次和长期服用，患者的依从性非常差。奥曲肽PLGA微球的引入将给药周期延长至4周。
06
Parylene肽微球：用于肢端肥大症，其不适于手术或未经治愈且由第一代生长抑素类似物控制不良。Parylene微球也主要是持续释放，给药周期为4周。
载药微球
骨架材料逐渐水解溶蚀，药物从微球机体内缓慢释放，给药周期1周-6个月。
多肽药物
预计2024年全球多肽类药物市场规模将达466亿美元。
现状分析
国内仿制药的发展关键
在我国，自开展一致性评价工作以来，仿制药开发成本大幅提高，但高成本的背后并不是高收益，国内仿制药企业不得不面对集中采购导致利润下滑这一困境。在这样的时代大背景之下，我国仿制药企业只有谋求标准升级、技术升级和产业升级，才能在全球化的激烈竞争中占据优势地位。
脂质体、微球等特殊注射剂以熟知的已上市药物为基础，可为仿制药企业省去筛选化合物的步骤，降低药品成药性和安全性等方面的风险，显著提高药品临床疗效和顺应性。这也缩短了企业的研发周期，降低了研发费用。此外，特殊注射剂具有高技术壁垒、高附加值，这一定程度上可使企业避免同质化竞争，研发风险相对较低。
如何快速制备微球
传统方法
膜乳化法 -快速、高效
传统方法与膜乳化法对比
传统方法
VS
膜乳化法
传统方法制备流程繁琐复杂，制备时间长，微球尺寸明显不均一，载药量下降。
森辉核心技术-创新均一乳液、微球、微囊制备技术（膜乳化技术）
技术优势
乳液粒径均一、可控（粒径分布：±10-15%）
制备过程能耗低，时间短
乳滴稳定（存储时间长）、批次重复性好
普适性强，可制备O/W、W/O、W/O/W等乳液
综合成本低于其他制备方法（无需筛分，不浪费原料）
森辉膜乳化器
膜乳化器种类：常温型、控温型以及医药洁净型，可根据客户生产需求定制。
森辉已与国内外多家知名大型制药公司合作开发缓控释药物制剂，欢迎广大客户咨询订购，24h热线：15101042483（微信同号）。
