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关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍

2023.9.27

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血药峰浓 (cmax) 分别为0.6mg/LT和1.2mg/L。本品的蛋白结合率低(9%-33%)。在肝内代谢,主要代谢物占给与药量的9%-14%,经尿排泄。半衰期(t1/2)约为2.5小时。肌酐清除率为50-80ml/min 和15-50ml/min时,半衰期(t1/2)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的半衰期(t1/2) 长达19.5小时,血透时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。口服给药约14%的药物以原形由尿排泄。 经粪便排泄率共低于2% 。 呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

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