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关于普萘洛尔的药代动力学介绍

2022.11.22

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人,因此中国人对普萘洛尔更敏感。其具有亲脂性,能透过血-脑脊液屏障而产生中枢反应。普萘洛尔也可进入胎盘。分布容积约为6L/kg。普萘洛尔在肝脏广泛代谢,甲亢患者药物代谢及机体清除率增加。普萘洛尔半衰期为2~3h,主要经肾脏排泄,包括大部分代谢产物及小部分(小于1%)原形物。普萘洛尔可以从乳汁分泌少量。普萘洛尔不能经透析清除。

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