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关于恩曲他滨替诺福韦片的药代动力学介绍

2023.7.20

  恩曲他滨替诺福韦:空腹服用一片恩曲他滨替诺福韦与服用一个恩曲他滨胶囊(200 mg)加一 片富马酸替诺福韦二吡呋酯(300 mg)在健康受试者(N=39)中证明具生物等效性。

  恩曲他滨:恩曲他滨的药代动力学特性总结在表10中。口服恩曲他滨后,恩曲他滨迅速被吸 收,并在服药后1至2小时达到血药峰浓度。体外实验显示恩曲他滨在0.02至200 ng/mL的浓度 范围内,与人血浆蛋白结合率小于4%并与浓度无关。服用放射性标记的恩曲他滨后,约86%剂量通 过尿液排出,13%以代谢物形式排出。恩曲他滨的代谢物包括3’-亚砜非对映异构体及葡萄糖醛酸结 合物。恩曲他滨经肾小球过滤和肾小管主动吸收这两种方式结合消除。单次口服恩曲他滨后,恩曲 他滨的血浆半衰期约为10小时。

  富马酸替诺福韦二吡呋酯:富马酸替诺福韦二吡呋酯的药代动力学特性总结在表10中。口服 富马酸替诺福韦二吡呋酯后,替诺福韦的达峰时间为1. 0±0. 4小时。体外实验显示替诺福韦在0. 01 至25 ug/mL的浓度范围内,与人血浆蛋白结合率小于0.7%并与浓度无关。替诺福韦静脉注射时约 70至80%剂量以原型药物经尿排出。替诺福韦经肾小球过滤和肾小管主动吸收这两种方式结合消除。 单剂量口服富马酸替诺福韦二吡呋酯后,替诺福韦的最终消除半衰期约为17小时。

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