概述甾体皂甙的药理活性
天然甾体皂甙的生物活性研究及其临床应用，最早为法国的ZL，报道薯蓣皂甙元（diosgenin）及其甙有抗关节炎作用。前苏联的科研人员发现高加索薯蓣中的皂甙提取物有降胆固醇的作用，临床实验也有证明。80年代 Ravikumer 等[8]发现云南白药中的薯蓣皂甙有抗癌活性。从龙舌兰科的植物(Dracaena afromontan)中分离出的新甾体皂甙(afromontoside)具有抑制KB细胞的活性[9]。另外，美国Pfizer制药公司用替告皂甙元（tigogenin）和海柯皂甙元（Hecogenin）为甾体母核所合成的纤维双糖甙有很强的降血脂作用[10]。我国也有很多有关甾体皂甙生物活性的报道。例如，从重楼属植物中分离出的甾体皂甙，具有止血、免疫调节、抗肿瘤及对心血管系统的作用[11]。从叉蕊薯蓣(Dioscorea collettii)中分离得到的叉蕊皂甙Ⅱ有很明显的降胆固醇活性。从穿龙薯蓣(D. nipponica)中分得的薯蓣皂甙(dioscin)有明显的止咳、祛痰、平喘活性。目前，国内以不同种的薯蓣属植物为原料，提取其总甾体皂甙作为临床上的降血脂药已有数家工厂生产，其中用盾叶薯蓣(D. zingibernsis)为原料研制成功的新药“盾叶冠心宁”，临床治疗冠心病、心绞痛有一定疗效。已上市的“地奥心血康”也是一种降血脂的药物，该药是以黄山药(D.panthaica)的根茎为原料提取的薯蓣皂甙的混合物，其中包括单糖甙、二糖甙等，但至今作者尚未见证明其中有效成分的报道。
系统的研究甾体皂甙的化学及生物活性，寻找有活性的先导化合物，进一步开发成为新药，一直是我们的目标。但是通过分离纯化甾体皂甙的工作，我们发现从植物中将那些含量很低的混合皂甙一个个分离纯化获得纯品，再筛选其药理活性，是既费时、费力又不经济的方法。因为皂甙在植物中含量很低，且分离过程复杂，很难用于工业化生产。而皂甙元相对于皂甙来说，容易分离得到，且分离纯化过程易于工业化。因此可以采用甾体皂甙元为母核，参考已知的天然甾体皂甙中糖的连接方式，定向的半合成甾体皂甙，筛选药理活性，进而研究结构与活性的关系，开发疗效好而毒副作用小的新药。通过对皂甙元进行糖基化来大量合成具有药理活性的各种皂甙，既有利于新药的开发，又可推动甾体皂甙研究的进一步深化。所以研究天然及半合成的甾体皂甙是药物创新中一个值得开发的领域。
