概述替米沙坦片的药代动力学
1、吸收：
尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收，其平均绝对生物利用度约为50%。
替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。
AUC的轻度降低不会引起疗效降低。
剂量和血浆浓度之间不呈线性关系。剂量超过40mg时，Cmax与小范围内的AUC增高不成比例。
替米沙坦的血浆浓度存在性别差异，女性的Cmax和AUC约比男性分别高2倍和3倍。
2、分布：
替米沙坦大部分与血浆蛋白结合 (>99.5%) ，主要是白蛋白与α1酸糖蛋白。其平均稳态血浆表观分布容积 (Vdss) 约为500升。
3、代谢：
替米沙坦通过与葡糖苷酸结合后进行代谢，结合产物无药理学活性。
4、清除：
替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降，终末清除半衰期超过20小时。随着剂量增加本品的最大血浆浓度 (Cmax) 与一个小范围内的血浆药时曲线下面积 (AUC) 不成比例升高。服用推荐剂量的替米沙坦未发现与临床意义相关的药物蓄积。女性的血浆药物浓度高于男性，但这不影响疗效。
替米沙坦口服 (和静脉应用) 后几乎完全以原型经粪便排泄，累积经尿液排泄量小于剂量的1%。总体血浆清除率 (Cltot，1000ml/min) 稳定维持于正常肝脏血流量 (1500ml/min) 的较高比值。
5、老年人
替米沙坦在年轻人和老年人体内的药代动力学特性无差异。
6、肾功能损害
研究观察到轻至中重度肾功能损害患者的血浆浓度加倍，但进行血透的肾衰患者血浆浓度降低，替米沙坦在肾功能不全患者体内与血浆蛋白高度结合，因此不能经血透清除。肾功能损害患者对本品的清除半衰期无变化。
7、肝功能损害
药代动力学研究显示肝功能损害患者对本品的绝对生物利用度升高，几乎达到100%，其清除半衰期无变化。
