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关于劳拉西泮片的药代动力学介绍

2023.8.02

  口服劳拉西泮后吸收迅速,绝对生物利用度为90%。血药浓度峰值出现在服药后大约2小时。口服2mg劳拉西泮后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml。

  人体血浆中游离劳拉西泮的平均消除半衰期大约为12小时,主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮约为18小时。在临床相关的血药浓度水平时,劳拉西泮的血浆蛋白结合率约为85%。劳拉西泮在3-羟基位迅速与葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸盐,然后在尿液中排泄。葡萄糖醛酸劳拉西泮在动物身上未见明显的中枢神经系统活性。

  劳拉西泮的血浆药物水平与给药剂量成比例。没有证据表明服用长达6个月会产生过量蓄积作用。

  对年轻和老年受试者进行的比较研究结果显示:年龄的增长对劳拉西泮的药代动力学未见显著影响。但是,在一项关于单剂量静脉注射劳拉西泮注射液1.5-3mg的研究中发现,与15例19到38岁年龄组比较,15例60至84岁老年年龄组的劳拉西泮人体平均总清除率降低20%。

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