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小儿退热灵片的药代动力学

2023.6.27

  阿司匹林在胃内开始吸收,大部分在小肠上部吸收。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收率,但不影响吸收量。阿司匹林蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应降低。本品在胃肠道,肝及血液内大部分很快水解为水杨酸,然后在肝脏代谢。长期大量用药患者,剂量微增即可导致血液浓度较大改变。本品以结合的代谢产物和游离水杨酸盐从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多。酸性尿中则相反。

  苯巴比妥口服易消化吸收,服后0.5~1小时起效。作用时间平均为10~12小时。吸收后分布于各组织内,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能通过胎盘。血液中的苯巴比妥约为40%(20%~45%)与血浆蛋白结合。半衰期(t1/2)小儿为40~70小时,肝、肾功能不全时半衰期(t1/2)延长。一般2~18小时血药浓度达峰值。有效血药浓度为10~40μg/ml,超过40μg/ml即可出现毒性反应。其中约48%~65%被吸收的苯巴比妥在肝脏内代谢,转化为羟基苯巴比妥,大部分与葡萄醛酸或与硫酸盐结合,而后经肾随尿排出;有27%~50%以原形从原尿中排出。本品为肝药酶诱导剂。

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