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关于硫酸镁钠钾口服用浓溶液的药代动力学介绍

2023.9.22

  硫酸盐的吸收为有限的、可饱和的主动转运过程;被吸收的硫酸盐主要经肾排泄。六名健康志愿者分次服用(即两次服药间隔为12小时)与本品有相同硫酸盐含量的临床试验制剂,基线时硫酸盐浓度为141~467μmol/l,平均值335μmol/l(CV:34.40%);首次服药后约16.8小时、以及第二次服药后约5小时出现硫酸盐的最大血药浓度Cmax499.50μmol/l(CV:33.03%)。随后血药浓度下降,半衰期为8.5小时(CV:53.76%)。硫酸盐消除的主要途径为粪便排泄(约为服用量的70%)。

  在健康志愿者、六名中度肾损害患者(肌酐清除率为42到48ml/min)和六名轻中度肝损害的患者(肝功能分级为A(N=5)和B(N=1))间,比较了服用本品后的硫酸盐的系统暴露(AUC和Cmax)。肾功能受损导致经尿液排泄的硫酸盐量下降。因此,平均AUC和Cmax比健康受试者约高50%。肝功能受损不影响硫酸盐的系统暴露。服用本品后的第6天时,所有三组受试者的血清硫酸盐浓度均回到基线值。在这项研究中,肝功能受损或肾功能受损的患者使用本品,并没有引起临床显著的高硫酸盐血症。

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