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关于替米沙坦片的临床前安全性数据介绍

2023.7.04

  临床前安全性研究表明正常血压动物应用相当于临床治疗剂量范围的替米沙坦可降低红细胞参数 (红细胞,血红蛋白,红细胞压积) ,导致肾脏血流动力学变化 (升高尿素氮和肌酐) ,升高血钾。试验狗发现了肾小管扩张萎缩,大鼠及狗发现了胃粘膜损伤 (糜烂、溃疡或炎症) 。

  血管紧张素II受体拮抗剂 (ARB) 和血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 的临床前研究均发现的这些因其药理学特性导致的不良反应可经口服含盐代用品避免。

  替米沙坦会升高血浆肾素活性,导致肾脏近球细胞肥大/增生,应用血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 及其它血管紧张素II拮抗剂 (ARB) 也会在狗和大鼠这两个种系发生这些类别变化,但这些变化无临床意义。

  未发现本品有致畸性,但动物试验表明它对刚出生子代的发育产生危害:

  体重降低,睁眼延迟,死亡率升高。

  体外实验未发现致突变性和相关的诱裂活性,在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。

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