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关于伊布利特的药代动力学介绍

2022.11.30

  静脉注射后,伊布利特血浆浓度呈多指数式快速增加。

  伊布利特血流动力学在受试者呈高度的变异性。

  在健康的志愿人群中,伊布利特具有较高的全身血浆清除率(约29 毫升/分钟/公斤),分布容量较大(约 11 升/公斤体重),蛋白结合率约40%。

  在接受房颤、房扑治疗的病人中, 伊布利特也能被快速的从血浆中清除和广泛的组织分布。清除半衰期平均约6小时(2至12小时范围)。伊布利特在0.01 毫克/公斤至0.10 毫克/公斤的剂量范围内,药代动力学呈线性特征。伊布利特的对映体与伊布利特有相同的药代动力学特点。伊布利特注射液的药物代谢动力学特征不受心律失常的类型(房颤、房扑)、病人的年龄、性别、是否同时服用地高辛、钙通道阻滞剂或b受体阻滞剂等的影响。

  在健康男性的志愿者中,按0.01毫克/公斤体重的剂量使用后,约82%的伊布利特经尿液排泄(其中大约注射剂量7%的伊布利特原形药),19%从粪便中排出。

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