概述西罗莫司片的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素P-450（CYP3A4）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。CYP3A4 和P-gp 的诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，而CYP3A4 和P-gp 的抑制剂可增加西罗莫司血药浓度。
环孢素：
环孢素是CYP3A4 和P-gp 的作用底物和抑制剂。已证明其在和西罗莫司合用时，能增加西罗莫司的血药浓度。联合服用西罗莫司和环孢素时，应监测横纹肌溶解症的发生情况。基于环孢素胶囊（改进型）的影响，建议应在服用环孢素口服溶液（改进型）和/或环孢素胶囊（改进型）[环孢素微乳剂（改进型）]4 小时后服用西罗莫司（见[用法用量]）。
在一项单剂量药物-药物相互作用试验中，24 例健康志愿者同时或在服用新山地明软胶囊（环孢素胶囊[改进型]）300 mg 四小时后服用西罗莫司（雷帕鸣®片剂）10 mg。与新山地明软胶囊联合服用时，西罗莫司的平均Cmax 和AUC 分别比单独服用西罗莫司上升了512%和148%。但在服用新山地明软胶囊（环孢素胶囊[改进型]）4 小时后服用，西罗莫司的Cmax和AUC 比单独服用西罗莫司均上升了33%。
在一项多剂量试验（150 例牛皮癣患者）中，西罗莫司按0.5，1.5 和3.0 mg/m2/日服用，同时服用山地明口服溶液（环孢素口服溶液）1.25 mg/kg/日，与单独服用西罗莫司相比，西罗莫司的平均谷浓度增加了67-86%。西罗莫司谷浓度的个体间差异（变异系数CV%）为39.7-68.7%。多剂量西罗莫司对服用山地明口服溶液（环孢素口服溶液）后的环孢素谷浓度无明显影响，但CV%（85.9-165%）高于以往试验所测数值。
细胞色素CYP3A4 和P-糖蛋白（P-gp）的抑制剂和诱导剂
不推荐西罗莫司与CYP3A4 和/或P-gp 的强效抑制剂（如：酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉霉素）或CYP3A4 和/或P-gp 的强效诱导剂（如：利福平和利福布丁）联合使用（见[注意事项] -警告）。西罗莫司在肠壁和肝脏中被CYP3A4 同功酶广泛代谢，并且可被P-gp 药物流出泵从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。西罗莫司在小肠细胞和肠腔间的潜在循环使之可被CYP3A4不断代谢。因此，西罗莫司的全身吸收和吸收后的消除可被作用于上述两种蛋白的药物所影响。CYP3A4 和P-gp 抑制剂可减慢西罗莫司的代谢，使西罗莫司的血药浓度上升；而CYP3A4 和P-gp 诱导剂则加快西罗莫司的代谢，使西罗莫司的血药浓度下降。对于需要使用CYP3A4 的强效抑制剂或强效诱导剂的患者，建议考虑改用对CYP3A4 抑制或诱导作用较弱的药物。
