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简述卡铂的药理作用

2024.5.18

  卡铂口服无效,静脉注射后血浆中总铂以及可超虑的游离铂浓度与课题量之间均存在线性关系,可超滤的非结合型铂和母体药物的终末消除半衰期分别为6小时和1.5小时。在初始相,大多数可超滤的游离铂以原形存在,血浆总铂的终末半衰期是24小时,约87%的血浆铂在给药24小时大约排出白结合。主要从尿中排出,24小时内经肾小球过滤排泄。

  卡铂的药动学和顺铂有三点不同:一是血清蛋白结合率,卡铂仅24%,而顺铂在90%以上;二是可超滤的非结合型铂半衰期,卡铂为6小时,而顺铂很短,血中浓度迅速降低,三是尿排泄量,一日中尿排泄量,卡铂为6.5%,而顺铂为16%~35%,因此二者的肝脏毒性有明显差异。

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