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概述雷贝拉唑钠肠溶胶囊的药代动力学

2024.5.22

  据国外文献报道:该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,在用药后3.5小时达到血药浓度峰值。在10mg~ 40mg 剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7~1.5范围内),体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高2-3倍。

  雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率为97%,主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代谢物还有砜(M2)、乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出,其他代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内(肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2 ),雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时,药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg,1次/日,连续7天,出现血药浓度的曲线下面积加倍,血药浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外,此药在体内无累积现象。

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