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概述利奈唑胺葡萄糖注射液的药物相互作用

2023.8.03

  通过细胞色素酶p450代谢的药物:在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生相互作用。与利奈唑胺联合用药,不会改变主要由cyp2c9进行代谢的(s)-华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物,作为cyp2c9的底物,可与利奈唑胺联合用药而无须改变给药方案。

  氨曲南:当二者合用时,利奈唑胺与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。

  庆大霉素:当二者合用时,利奈唑胺与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。

  单胺氧化酶抑制作用:利奈唑胺为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以利奈唑胺与肾上腺素能(拟交感神经)或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。

  拟交感神经药物:当健康受试者同时接受利奈唑胺及超过100mg的酪胺时,可见明显的加压反应。所以,使用利奈唑胺的患者应避免食用酪胺含量高的食物和饮料(见“注意事项”)。

  对血压正常的健康志愿者给予利奈唑胺,可观察到利奈唑胺能可逆性地增加伪麻黄碱(pse)、盐酸苯丙醇胺(ppa)的加压作用。利奈唑胺与ppa或rse联用均能使血压上升。在ppa或rse第二次给药后的2-3小时,观察到最高的血压值;在达峰值后的2-3小时,血压又回复到了基础水平。ppa的研究结果与rse的研究结果相似。当利奈唑胺与ppa或rse联用时,高于基础收缩压的平均最大增加值分别为32mmhg(范围:20-52mmhg)和38mmhg(范围:18-79mmhg)。未对高血压患者进行类似的研究。

  对5-羟色胺类药物的作用:对健康志愿者进行了利奈唑胺与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给与志愿者右美沙芬(二个剂量,每次20mg,间隔4小时),同时给予或不给予利奈唑胺。在接受右美沙芬和利奈唑胺的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。但是,在临床使用中有5-羟色胺综合征的报道(见“不良反应”)。

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