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关于α受体阻滞剂的基本信息介绍

2023.4.27

  α受体阻滞剂是指可以选择性的与α肾上腺受体结合,并不激动或减弱激动肾上腺素受体,却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。

  α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。

  α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。

  α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用,间接影响效应器官的反应,调节神经和组织的反应,但是在肝细胞、血小板、脂肪细胞和血管平滑肌上α2受体则存在于突触后膜。

  α受体阻断药能选择性地与α受体结合,竞争性阻断神经递质或α受体激动药与α受体结合,从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同,可将α受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体而发挥α受体阻滞作用的药物,因为与α受体结合不甚牢固,起效快而维持作用时间短,称为短效α受体阻断药。又称竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明(立其丁)和妥拉唑啉(苄唑啉)。另一类则与α受体以共价键结合,结合牢固,具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药,如酚苄明(苯苄胺)和哌唑嗪。

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