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关于甲氧丙酸的药代动力学介绍

2023.7.19

  甲氧丙酸口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。甲氧丙酸直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服甲氧丙酸500mg,tmax 5.08h,Cmax 40.8μg/ml,t1/2 15.3h。甲氧丙酸的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99%以上。约95%随尿排出,其中10%为原药,其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少甲氧丙酸的吸收速率,但不影响吸收程度。

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