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关于熊去氧胆酸的药代动力学的介绍

2022.8.17

  熊去氧胆酸呈弱碱性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%,总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆胆胆酸,仅少量药物进入体循环,血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3~6个月起效。熊去氧胆酸的治疗作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。半衰期为3.5~5.8天。熊去氧胆酸在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合,从胆汁排入小肠,参加肝肠循环。小肠内结合的熊去氧胆胆胆酸一部分水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(Lithocholic Acid),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。熊去氧胆酸主要随粪便排出,少量经肾排泄。熊去氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量经肾排泄。熊去氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量熊去氧胆胆胆酸出现在血清中,所以如果乳汁中有的话,其量也非常少。

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