关于奥美拉唑的药代动力学的介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5～7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22～1.16mg/L。奥美拉唑吸收入血后主要和血浆蛋白结合,其血浆蛋白结合率为95%～96%。奥美拉唑可分布到肝、肾、胃、十二指肠,甲状腺等组织,到达平衡后分布容积为0.19～0.48L/kg,与细胞外液相当,奥美拉唑不易透过血－脑脊液屏障,但易透过胎盘,奥美拉唑在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢,至少有6种代谢产物,主要有5-羟奥美拉唑,奥美拉唑砜和少量奥美拉唑硫醚。奥美拉唑在体内几乎完全以代谢方式进行消除,血浆消除半衰期为0.5～1h,慢性肝病患者为3h；血药浓度在给药后4～6h基本消失,其中约有72%～80%的代谢物经肾脏排泄,另有18%～23%的代谢物由胆汁分泌,随粪便排出。无论单次或多次给药,奥美拉唑的氧化代谢存在着明显的个体差异,主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或有缺陷,使原型药物消除缓慢,消除半衰期延长而AUC明显增加。
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