概述特比澳的药代动力学
正常人单次皮下注射rhTPO药代动力学研究：受试者随机分为150U/kg、300U/kg、600U/kg三个剂量组，每组8例，共24例，结果显示在体内的吸收与消除过程基本符合线性动力学特征，三个剂量组的T1/2Ka分别为2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h，Tmax分别为9.0±1.9h、10.8±2.4h和11.8±5.4h。rhTPO消除比较缓慢，体内半衰期较长。三个剂量组消除半衰期相近，分别为46.3±6.9h、40.2±9.4h和38.7±11.9h。
多次皮下注射rhTPO药代动力学研究：8名患者分为隔日给药组(隔日皮下注射rhTPO 1.0mg/kg，相当于300U/kg，共7次)和每日给药组(每日皮下注射rhTPO1.0mg/kg，相当于300U/kg，共14次)两组，每组4例。随给药次数的增加，每个受试者的血药浓度随之升高，隔日给药组和每日给药组的谷浓度(Cmin)分别在5次和7次给药后达到稳态水平，稳态Cmin分别为1637±969pg/ml和2096±1736pg/ml。两组的峰浓度(Cmax)的变化趋势与谷浓度相似，稳态峰Cmax分别为2135±1095pg/ml和4193±3436pg/ml。每个受试者第1次给药后的AUC以及Tpeak和t1/2等药代动力学参数与末次给药后相比无明显差异，即无时间依赖性的药代动力学变化。多次皮下注射rhTPO，血药浓度升高的水平与给药的累积剂量正相关，在给药14次内，药物在体内无蓄积倾向。
推荐
