胰岛素制剂的分类
（一）人胰岛素
（1）普通胰岛素 — 普通胰岛素(短效)是一种可溶性胰岛素-锌复合物，与内源性人胰岛素有相同的氨基酸序列。其可用于控制餐后的血糖升高。皮下注射普通胰岛素后，已形成的六聚体将分解成二聚体和单体从而被吸收。此过程会使血流中胰岛素浓度的升高延迟，因此需要在餐前至少30分钟注射胰岛素，以实现对餐后血糖上升的最佳控制效果。
很多糖尿病患者难以把握这种餐时注射的时机。此外，观察显示普通胰岛素作用持续时间超过了大多数进餐的餐后血糖升高持续时间，尤其是碳水化合物和脂肪含量不高的餐食后。这可导致进餐后数小时出现低血糖，可以通过补充一些零食来预防。
住院患者也可静脉使用普通胰岛素，如治疗糖尿病酮症酸中毒。
（2）NPH胰岛素 — NPH(中效胰岛素)是由人胰岛素、鱼精蛋白和锌在中性缓冲液中的结晶混悬液，可延缓胰岛素释放入血。为实现24小时基础覆盖，NPH需要每日至少给药2次。早晨用药时，如果在作用高峰期间没有进食，发生低血糖的风险就会增加。如果是晚上或睡前用药，可能需要在睡前补充点零食，以免发生夜间低血糖。随后，空腹血糖浓度可能会高于目标。
混悬液NPH应在室温下给药，注射前即刻混匀。方法是在手中滚动胰岛素笔或胰岛素瓶至少10次，然后再颠倒至少10次。
虽然NPH可与普通胰岛素或速效胰岛素混合在同一个注射器内，这样可能方便有利，但两种胰岛素应在注射前即刻混合。应先吸入普通(“澄清”)胰岛素，再吸入NPH(“浑浊”)胰岛素。应避免将鱼精蛋白(NPH)加入普通胰岛素瓶中，因为这会改变普通胰岛素的药代动力学。配制完成后应立即注射使用。如果NPH与速效胰岛素类似物混合使用，应在餐前几分钟内注射给药。
（3）U-500普通胰岛素 — U-500普通胰岛素的规格为500U/mL。可用于治疗重度胰岛素抵抗患者(如，每日所需胰岛素总剂量＞200U)。由于高浓度胰岛素会延缓吸收，所以U-500普通胰岛素的药理学特点与NPH最相似。不过，药代动力学可能有很大差异，仍可能有低血糖的风险。更大剂量能显著延长胰岛素作用时间。
几份报道表明，U-500胰岛素对肥胖患者、免疫介导的胰岛素抵抗患者和遗传性胰岛素受体异常患者有效。一项观察性研究纳入了11例重度胰岛素抵抗、糖尿病未控制的肥胖患者(胰岛素需求量＞200U/d)，以U-500普通胰岛素替代U-100 NPH胰岛素后，糖尿病控制情况改善[平均糖化血红蛋白(A1C)]从9.9%降至7.1%。
（二）胰岛素类似物
胰岛素类似物是利用重组DNA技术制造的胰岛素类似物旨在产生更接近生理的胰岛素模式，尤其是针对1型糖尿病，且可降低发生低血糖的风险。速效胰岛素类似物(赖脯胰岛素、赖脯胰岛素-aabc、门冬胰岛素、超速效门冬胰岛素和谷赖胰岛素)用作餐前胰岛素时比普通胰岛素起效更快，药效更短；长效胰岛素类似物用作基础胰岛素时比NPH的药效更持久、平稳且更可预测。
（1）速效胰岛素类似物
●门冬胰岛素与普通人胰岛素基本相同，只是B28位的脯氨酸被门冬氨酸替换。这种替换减少了六聚体形成，因此吸收更快，起效更迅速，药效更短暂。
●赖脯胰岛素与普通人胰岛素基本相同，只是B28位和B29位分别是赖氨酸和脯氨酸。另一种赖脯胰岛素制剂(赖脯胰岛素-aabc)加入了曲前列尼尔(一种前列环素类似物)和枸橼酸，因此初始吸收比赖脯胰岛素略快，餐时给药的餐后血糖控制也稍微更好。
●谷赖胰岛素的B3位和B29位分别是赖氨酸和谷氨酸。
就短期结局而言，如A1C和低血糖风险，速效胰岛素相比短效(普通)胰岛素可能对1型糖尿病患者的血糖控制略有优势，但对2型糖尿病患者则不一定。虽然速效胰岛素比普通胰岛素更贵，但餐前给药时机更方便患者掌握且有部分研究报道低血糖减少，这对患者而言优势明显。应用混合人工胰腺系统的个体应该使用速效胰岛素类似物，因为驱动胰岛素自动输送的算法是基于它们的药代动力学。
浓缩的速效胰岛素类似物U-200赖脯胰岛素和U-200赖脯胰岛素-aabc，规格为200U/mL而不是U-100制剂中的100U/mL。这类制剂适用于需要大剂量餐时胰岛素的患者。
（2）基础胰岛素类似物
●甘精胰岛素–甘精胰岛素与人胰岛素基本相同，只是胰岛素分子A21位的门冬氨酸被甘氨酸替换，同时B链的氨基末端增加了2个精氨酸分子。皮下注射后甘精胰岛素在组织内沉淀形成六聚体，从而延缓吸收，延长药效。甘精胰岛素是用酸性溶液配制，不能与速效胰岛素混合，这会改变两者的药代动力学。U-100甘精胰岛素没有明显的峰值效应，但在最初12小时的降糖作用确实比随后12小时的更大一些。
更浓缩的甘精胰岛素制剂(甘精胰岛素U-300)的规格为300U/mL，而不是100U/mL。甘精胰岛素U-300比甘精胰岛素U-100的药效更持久、平稳，持续＞24小时。可用于1型糖尿病和2型糖尿病，以及有和无胰岛素抵抗的患者。
●地特胰岛素–地特胰岛素是一种酰化胰岛素，其脂肪酸侧链可与白蛋白可逆性结合，也可以呈浓度依赖性的自我结合(即形成二聚体)，从而延长药效。剂量越大，药效越长。其效价比人胰岛素弱很多，因此按4:1摩尔比配制(即1单位地特胰岛素含有的分子数是1单位其他胰岛素分子数的4倍)。与甘精胰岛素相比，地特胰岛素的确有明显峰值，但药效很少持续24小时。
●德谷胰岛素–德谷胰岛素几乎与人胰岛素完全相同，只是去掉了B30位上的苏氨酸，通过1个谷氨酸连接子将1个16碳脂肪二酸连接在B29位赖氨酸上，这样有利于自我结合及与白蛋白结合。德谷胰岛素在注射部位形成可溶性多六聚体，然后缓慢分解成单体后被吸收。该特征使其作用时间延长(＞40小时)，采用一日1次给药方案的血浆药物浓度波动也减少。3-5日可达到稳态胰岛素浓度。与甘精胰岛素和地特胰岛素不同，德谷胰岛素与速效胰岛素混合不会明显改变两者的药代动力学。
（三）基础胰岛素和餐时胰岛素
基础胰岛素可以抑制肝脏生成葡萄糖，采用合适剂量刻使空腹血糖维持在接近正常的水平，而餐前胰岛素能够满足食物吸收后的额外需求，从而降低餐后血糖的升高。确诊1型糖尿病后应尽早开始基础-餐时胰岛素治疗以提供生理模式的胰岛素补充。需要胰岛素的2型糖尿病患者通常先从基础胰岛素治疗开始(除了使用口服药物)，但随着胰岛素分泌减少，可能需要餐时胰岛素。
●基础胰岛素–基础胰岛素一般选择中效或长效胰岛素制剂，包括NPH、NPL、地特胰岛素、甘精胰岛素或德谷胰岛素，一日注射1-2次。中效胰岛素(NPH)的峰效应也能部分覆盖早餐和午餐，但不像在餐时补充速效胰岛素那样符合生理模式。
●餐时胰岛素–短效(普通)或速效胰岛素(赖脯胰岛素、赖脯胰岛素-aabc、门冬胰岛素、超速效门冬胰岛素或谷赖胰岛素)通常用作餐前胰岛素，控制食物吸收后的血糖升高。常用胰岛素的大致起效时间、达峰时间及作用持续时间见附表。
（四）预混胰岛素
我们几乎从不推荐使用市售的固定比例预混胰岛素治疗1型糖尿病。强化方案需要经常调整餐前的短效或速效胰岛素。不愿意或无法依从强化方案的1型糖尿病患者，可能适合采用预混赖脯胰岛素/NPH。
部分2型糖尿病患者可以使用效果适当的预混制剂，且预混人胰岛素一般比胰岛素类似物更便宜。然而，如果真正想要调整餐前速效胰岛素的剂量，患者最好是单独调整餐前胰岛素剂量，而不是使用固定比例。不过，某些除基础胰岛素外还需餐前胰岛素的2型糖尿病患者，会因使用方便和成本更低而优选预混胰岛素。使用预混NPH和普通胰岛素时，峰效应也与预混制剂中普通胰岛素的比例直接相关。
（五）吸入型胰岛素
2014年，美国FDA批准了另一种经口吸入型普通胰岛素干粉制剂。有研究显示经口吸入型胰岛素引起血清胰岛素浓度快速升高，比皮下注射普通胰岛素更快。但其吸收效率低，必须给予更大剂量才能达到治疗效果。吸入型胰岛素的剂量只能以4U的幅度调整，禁用于慢性肺疾病患者。
