关于厄他培南的药代动力学
静滴该品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值（Cmax），分别为71．3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90 ，达峰时间为2．3h，Cmax为67mg/L。
该品的血浆蛋白结合率为92%～95%，浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出，其血浆半衰期为4．3～4．6h。健康青年志愿者静脉应用同位素标记的该品1g后，尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%，尿液中药物原形和代谢产物各占40%。 [2]
1、吸收
将厄他培南用符合美国药典标准的1%盐酸利多卡因注射液（溶于生理盐水，不含肾上腺素）溶解，肌肉注射推荐剂量1g后，厄他培南几乎完全被吸收。平均生物利用度约为90%。按每日肌肉注射1g的剂量计算时，达到血浆峰浓度（Cmax）所需的平均时间（Tmax）约为2.3小时。
2、分布
厄他培南能与人的血浆蛋白高度结合，主要是白蛋白。在健康的年轻成人中，当血浆浓度增高时，厄他培南与蛋白的结合则减低，结合率从血浆浓度近似值小于100μg/mL时的95%左右下降至血浆浓度近似值为300μg/mL时的85 %左右。
3、代谢
在健康的年轻成人中，静脉输注1g放射性同位素标记的厄他培南后，血浆中的放射活性主要来自厄他培南（94%）。厄他培南的主要代谢产物是无活性的β-内酰胺环被水解而形成的开环衍生物。用人肝微粒体进行的体外研究表明，厄他培南对细胞色素P450（CYP）6种主要同工酶（1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4）所介导的代谢均无抑制作用（参阅药物相互作用）。
体外研究表明，厄他培南对P-糖蛋白介导的地高辛或长春碱的转运无抑制作 用。厄他培南不是P-糖蛋白介导转运的底物（参阅注意事项，药物相互作用）。
4、清除
厄他培南主要通过肾脏清除。在健康年轻成人和13～17 岁的患者中，平均血浆半衰期大约为4 小时，在3 个月～12 岁的儿科患者中平均血浆半衰期约为2.5 小时。
给健康的年轻成人静脉输注放射性同位素标记的厄他培南1g 后，大约80%从尿中排出，其中约38%以原型排泄，37%以开环的代谢产物排泄。另有10%从粪中排出。
给健康年轻成人静脉输注厄他培南1g，在给药后0 至2 小时期间，经尿液排出的厄他培南数量占用药剂量的百分比平均为17.4%，在给药后4 至6 小时期间为5.4%，而在给药后12至24 小时期间为2.4%。
