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亚胺培南/西司他定的药代动力学

2023.8.18

  亚胺培亚胺培南/西司他定口服不吸收,肌内注射或静脉给药吸收良好。缓慢静注亚胺培南250mg、500mg、1000mg后的血药峰值浓度分别为14~24mg/L、21~58mg/L、41~83mg/L;静注等量西司他丁后的血药峰值浓度分别为15~25mg/L、31~49mg/L、56~80mg/L。肌注亚胺培南500mg、750mg后的血药峰值浓度分别为10mg/L、12mg/L;肌注等量西司他丁的血药峰值浓度分别为24mg/L、33mg/L。药物吸收后,亚胺培南可在体内广泛分布于各种组织和体液中,如痰液、胸腔积液、组织间液、胆汁、房水、生殖器组织及骨组织中。其中尤以胸腔积液;组织间液、腹腔积液及生殖器组织中药物浓度较高。药物能透过胎盘,但难以透过血-脑脊液屏障,在脑脊液中的浓度很低。亚胺培南的蛋白结合率约为20%,西司他丁的蛋白结合率约为40%,两者的半衰期均为1.0h。肾功能损害者,亚胺培南的半衰期可延长至2.9~4.0h,西司他丁半衰期可延长至13.3~17.1h。亚胺培南-西司他丁钠给药后10h内,70%~76%的药物经肾小球滤过及肾小管分泌排出;肾功能减退时,尿中排泄量减少。此外,另有约20%~25%的药物经非肾途径排泄,其中约有1%~2%经胆汁排出。

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