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多肽PEG聚乙二醇修饰

2021.2.23

PEG修饰,即聚乙二醇修饰,又称聚环氧乙烷修饰,是将PEG通过化学方法偶联到蛋白质或多肽分子上,从而提升多肽活性的一种方法。自Davies 1977年用PEG 修饰牛血清白蛋白以来, PEG修饰技术广泛应用于多种蛋白质和多肽的化学修饰。 PEG修饰具有延长半衰期、降低或消失免疫原性、减少毒副作用以及物理、增强化学和生物稳定性等作用。

从生物学角度来说;作为药物先导化合物的多肽分子在体内的应用受到一定程度的限制,主要体现在生物体肾小球的过滤作用、体内蛋白酶的水解破坏作用以及因多肽分子引起的体内抗原反应。将多肽用PEG修饰后(Pegylation),上述三方面的限制均大幅减小,从而提高了多肽在生物体内的应用。

从物理化学性质角度;因为PEG的亲水性,可以改善多肽整体的亲疏水性质,小分子PEG可以做为Link,把修饰基团和多肽结合起来,有时候要比6-氨基己酸更有优势。常见的是Biotin-PEG4-Peptide。
1. PEG化学结构及性质
1.1 PEG的结构:结构式CH2(OH)-(CH2CH2O)n -CH2OH
1.2 PEG性质: 聚乙二醇系列产品通常情况下溶于水和多种有机溶剂,不溶于脂肪烃、苯、乙二醇等,不会水解变质,有广泛的溶解范围和优良的相容性、很好的稳定性、润滑性、成膜性、增塑性、分散性等。系低毒物质,且无刺激性,属非离子型聚合物。

2. PEG修饰多肽
多肽的PEG修饰位点在多肽的N端、C端,Lys侧链和Cys的巯基。修饰所用PEG单分子分子量区间在PEG2~PEG24之间;PEG大分子分子量区间在PEG500~PEG40K之间。或将市场上各种PEG原料修饰到肽段上。

常见小分子PEG修饰

PEG名称 别名 CAS# 分子式 分子量 结构式
PEG2/MINI-PEG/AEEA Amino-PEG2-acetic acid/H2N-PEG2-CH2COOH 134978-97-5 C6H13NO4 163.17 2021012948024788.jpg
PEG3/MINI-PEG3/AEEEA Amino-PEG3-acetic acid/Amino-PEG3-CH2COOH 134978-99-7 C₈H₁₇NO₅ 207.22 2021012948043968.jpg
PEG4 Amino-PEG4-acetic acid/Amino-PEG4-CH2COOH 195071-49-9 C10H21NO6 251.27 2021012948062284.jpg
PEG6 Amino-PEG6-CH2CH2COOH/Amino-PEG6-propionic acid 905954-28-1 C15H31NO8 353.41 2021012948080716.jpg
N3-PEG6-CH2CH2COOH N3-PEG6-propionic acid/Azido-PEG6-propionic acid 361189-66-4 C15H29N3O8 379.41 2021012948105204.jpg
N3-PEG6-NH2/N3-PEG6-CH2CH2NH2 N3-PEG6-NH2/Azido-PEG6-NH2/Azido-PEG6-amine 957486-82-7 C14H30N4O6 350.41 2021012948127580.jpg

 


备注:PEG有PEG乙酸和PEG丙酸之分,肽谷生物PEG乙酸和PEG丙酸均可以提供,如果表中没有标注的,欢迎和我们联系!

常见大分子PEG修饰

名称 可选分子量 结构式
mPEG-COOH 500、550、750、1000、2000、5000等 2021012948146764.jpg

 


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