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简述利福布丁的药代动力学

2023.9.05

  给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小时后可达峰浓度。1200mg剂量的峰浓,谷浓分别为907ng/ml和194ng/ml,机体总清除率为10~18L/h,口服生物效价为12%~20%。游离药物与血浆蛋白适度结合,结合率为29±2%。每次静注给药约有10%的药物以原形由尿排出,肾清除率为1.5±0.2L/h,分布容积为18~19L/kg。

  对利福布丁Ⅰ、Ⅱ期临床试验有关药动学资料进行回顾性分析,发现女性对本品具有较高的吸收率,按体重调节剂量其表面分布容积的差别消失。

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