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此外，配体特异性受体构象和蛋白质- 蛋白质相互作用还可能导致配体特异性基因调节，这是由于雄激素应答元件的识别或与辅助调节因子，其它转录因子或两者的相互作用的潜在变化。在讨论SARMs的组织选择性的机制的同时，我们也必须提到选择性雌激素受体调节剂并将两者作一个初步比较。选择性雌激素受体调节剂（SERMs）与靶器官中的细胞内雌激素受体作为雌激素受体激动剂或拮抗剂而相互作用。...
最后，作者通过整合来自多个体内模型的转录组数据产生AR活性的基因特征，将METABRIC乳腺癌队列中的ER+病例分为良好和不良结局组。通过分析上调基因和下调基因在不同结局患者中的分布，作者发现内源性AR活性在原发性ER+乳腺癌中更为明显，与更长的无病生存期呈正相关，并且具有显著的预后能力。这一特征可能有助于乳腺癌的预测，也可能有助于在将来的AR激动剂靶向治疗试验中患者的选择和治疗反应的评估。...
Tam 是一种非甾体三苯乙烯衍生物，对不同的 DNA 调控元件（例如特定的雌激素反应元件、Sp1 位点和 AP-1 位点） 起部分或全部激动剂的作用。NH2 末端 AF1 可影响Tam 的激动剂活性。另一方面，AF1 和 AF2 两者的协同作用对于雌激素诱导的受体活性具有较大影响。但是，目前 Tam 的作用机制尚未完全明确。...
目前，根据口服SERD结构和作用机制分为：（1）具有ER结合位点和丙烯酸侧链的非甾体分子；（2）具有氨基侧链，诱导ER发生不同的构象变化，从而影响转录活性并使ER易于降解的分子。在SERD 药物领域，氟维司群是唯一获批的上市药物，其无雌激素激动效应，通过阻断ER 的二聚化及并抑制ER 的核摄取发挥作用，广泛用于晚期乳腺癌内分泌治疗。...
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