美迪西被誉为中国优秀的药物研发外包服务公司(CRO)之一,在上海建立了一家集化合物合成、化合物活性筛选、结构生物学、药效学评价、药代学评价和毒理学评价为一体的符合国际标准的综合技术服务平台,并得到了国际药品管理部门的认可。www.medicilon.com.cn 

剂型研究很重要,常见剂型需了解

上一篇 / 下一篇  2019-12-13 09:29:01

制剂是为适应治疗或预防的需要,把原料药与各种辅料,比如粘合剂、抗氧剂、、赋形剂、矫味剂等相结合,按照一定的剂型要求所制成,可以最终提供给用药对象使用的药品。在药物制剂研发中,选择合适的剂型和制备技术是保证药物的药效、降低不良反应、提高用药依从性的关键。下列几点简单描述剂型选择在整个药物制剂研发中的重要性:

1、药物制剂剂型研发的重要性

1)改变药物的作用性质:如有的药物制成液体制剂后由于水解而不稳定,因此宜采用固体制剂。

2)调节药物的作用速度:如一些急诊患者需要药效迅速,应采用注射剂和气雾剂等。

3)降低药物的不良反应:如红霉素制成肠溶制剂可以解决其在胃酸中分解并且刺激性较大的问题。

4)提高药物的稳定性:根据药物的自身性质选择剂型,可以提高药物的生物利用度。

5)提高药物的靶向作用:有些剂型可以发挥靶向作用,减少因全身作用而产生的副作用。

6)改善患者的依从性:如儿童用药的剂型可以制成口服混悬液、或滴剂。

通俗来讲,药物制剂研发是从处方前研究开始,对原料做一些研究,全面掌握药物的理化性质、药理学与药物动力学特性,充分了解其特性,确定最佳的给药途径,制定一个制剂处方目标。然后采用DoE的方案来进行处方筛选比较快速高效。如有必要,需进行辅料相容性试验,继而根据剂型和工艺流程来确定研究内容。并进行适当的测试,如稳定性实验,溶出度或释放度试验,生物利用度测试等,考察制剂的各项质量指标;并根据测试结果对处方和制备工艺进行改进、优化或完善。

美迪西提供药物制剂开发服务,其拥有片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、软膏剂、乳膏剂、喷雾剂、凝胶剂、糖浆剂、酊剂、口服液体制剂等制剂工艺研究和质量研究常用的设备和仪器,以及口服固体制剂GMP中试车间,还具有开发缓控释制剂、纳米制剂、脂肪乳剂等新技术研发能力。

2、药物制剂剂型的发展历程

制剂是有悠久历史的学科,中国很久前对药品就有“丸散膏丹,神仙难辨”的谚语,其中的“丸散膏丹”指的就是不同的药物制剂剂型。

为满足疾病诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,常用的剂型有片剂、丸剂、散剂、注射剂、酊剂、溶液剂、浸膏剂、软膏剂等。在药物制剂剂型选择时应根据不同的给药途径选择合适的剂型。

中国早期药物的主要剂型有:汤剂、酒剂、饼剂、曲剂、洗浴剂、丸剂、膏剂等不同类型。自19世纪下半叶以来,制剂工业在药物生产中已发展为一个独立的领域,发展了不少新型制剂如片剂、糖衣片、肠溶片、薄膜包衣片、注射剂、胶囊剂、栓剂、气雾剂、药膜剂以及多种缓释制剂和控制释放制剂、靶向制剂和前体药物制剂等。

1)缓释制剂和控释制剂

缓释制剂是指给药以后可以一直持续放药,以此获取长效效果的制剂,可以起到增加药物的反应时间并减少毒副作用的效果。控释制剂主要指药物可以在事先设定的时间内以预定的速度自动进行释放,让血药浓度长期稳定地处于合理浓度范围之内的制剂,从而达到减轻毒副作用的效果。

2)靶向制剂

靶向制剂是基于载体让药物选择性的在发生病变的位置进行聚集的给药系统,有效的靶向制剂包括定位、浓集、控释和无毒可生物降解四要素。靶向制剂便于药效的发挥,增强药效、减少毒性、提高药品的安全可靠性以及患者用药的依从性。

3)前体药物制剂

前体药物制剂指将一种体现出药理活性的母体药物与其它类型的载体基因相融(或者同另外一种具有相似作用的母体药物进行结合)而产生的一种新型化合物,而后通过生物转化酶或其它生物机能来释放母体药物,进而发挥疗效。可以达到缓释耐药的目的,并能改善药物缺乏稳定性,吸收性较差,刺激性大的缺点。

在制剂生产和药品包装方面,也逐渐从手工操作向半机械化、机械化、半自动化直至全自动化的方向发展。


TAG: 剂型研究药物制剂

 

评分:0

我来说两句

显示全部

:loveliness::handshake:victory::funk::time::kiss::call::hug::lol:'(:Q:L;P:$:P:o:@:D:(:)

Open Toolbar