使用丁丙诺啡透皮贴剂过量的介绍

2023.8.08

　　1、临床症状

　　本品急性用药过量的临床表现为呼吸抑制、嗜睡发展成恍惚和昏迷、骨骼肌松弛、皮肤冰冷、瞳孔收缩、心动过缓、低血压、部分或完全气道阻塞、非典型打鼾和死亡。在用药过量的情况下，由于严重缺氧，可能导致显著的瞳孔散大，而非瞳孔缩小。

　　2、用药过量治疗

　　在用药过量的情况下，如有必要，首先应重新建立一个维持-通畅的呼吸气道，用于协助或控制呼吸。采用其他支持加措施（包括吸氧、给予血管升压类药物）以治疗循环性休克和肺水肿等症状，心脏骤停或心律失常将需要给予加强型生命支持技术治疗。

　　纳洛酮对丁丙诺啡产生的呼吸抑制可能无任何逆转作用。在治疗丁丙诺啡用药过量期间，高剂量纳洛酮的极限值是10～35mg/70kg，纳洛酮起效可能会延迟30分中或更长时间。还可以使用盐酸多沙普仑（一种呼吸兴奋剂）。

　　立即去除本品，因为预计你转作用持续时间将小于本品丁丙诺啡的作用持续时间，小心监测直至患者重新建立可靠的自主呼吸。即使在症状改善期间，仍然需要进行医疗检测，因为还存继续从皮肤中吸收丁丙诺啡的延长作用的可能性。去除本品之后，12小时内（范围是10～24小时）丁丙诺啡的平均浓度大约将低50%，表现终末半衰期为26小时。有于表观终末半衰期较长，需要对患者进行监测或治疗至少24小时。

　　对阿片类药物产生身体依赖性的个体中，给予阿片受体拮抗剂可能增强急性戒断症状。戒断症状的严重性取决于心理依赖程度和拮抗药物的剂量。如果决定使用阿片受体拮抗剂治疗身体依赖性患者的严重呼吸抑制症状，则在开始时应小心给予拮抗剂，随后逐渐增加的剂量应小于拮抗剂常用剂量。

　　丁丙诺啡作用于μ-阿片受体，是阿片类部分激动剂。丁丙诺啡对x-阿片受体具有拮抗作用。

　　在大鼠、兔、豚鼠、犬及小型猪的单剂量或重复剂量的毒性试验中，丁丙诺啡透皮贴剂仅有轻微的、或无全身不良事件，各受试动物均可见皮肤的刺激反应。对大鼠、兔没有致畸作用。但是，也有文献报道称，使用丁丙诺啡的大鼠出现了围产期的死亡。

　　一系列标准的遗传毒性试验结果表明，丁丙诺啡无遗传毒性。

　　大鼠和小鼠的长期研究结果表明，丁丙诺啡对人没有致癌作用。

　　现有的毒理学数据表明，该透皮贴剂中的添加剂均不具有致癌作用。

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