简述泊沙康唑的药理药动学
一、泊沙康唑的药理作用:
泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物,但与伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其对曲霉。
二、泊沙康唑的药动学:
有关剂量和给药方案的研究显示,本品吸收速度和消除速度符合单室模型,口服混悬剂不同剂量间相对生物利用度有显著不同,分次使用(每12小时或每6小时1次)能显著提高生物利用度,蛋白结合率98%~99%。相对于片剂,混悬剂的生物利用度增加,且食物能明显提高药物的吸收速度和吸收程度。一项考察肾功能异常对该药药动学影响的研究结果表明,本品不被血液透析清除,不受血液透析的影响。单剂量研究显示,不同程度的慢性肾脏疾病患者无须调整剂量。半衰期大约25小时,主要通过肝脏代谢 [2]。
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