非选择性的β受体拮抗剂：普萘洛尔的功能介绍
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高，口服超过90%被吸收，但首过消除率60%-70%，生物利用度较低，仅约30%。到达体循环的药量个体差异大，血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高，约93%。主要经肝代谢，代谢产物4-羟普萘洛尔仍具有β受体拮抗作用。血浆t1/2约2-5小时。临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。普萘洛尔对β受体拮抗作用较强，但对β1、β2受体选择性很低，无内在拟交感活性，有膜稳定作用。临床主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等，还可治疗焦虑症、肌震颤、肝硬化导致的上消化道出血和预防偏头痛。
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