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简述特非那定的药动学

2022.11.14

  本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h,以双相形式下降,血浆半衰期为3.4h和20.3h。维持12h,在肝、肺中浓度较高。本品具有广泛的首过效应,其羧酸代谢物具有抗组胺活性,代谢迅速、完全,经尿和粪便排泄,哺乳妇女亦可由乳汁排出一部分。

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