川心莲的化学成分
叶含二萜类：
穿心莲内酯0.6%，14-去氧穿心莲内酯0.15%，新穿心莲内酯0.05%，14-去氧穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖甙即14-去氧穿心莲内酯甙即3α-羟基穿心莲潘林内酯甙0.03%，14-去氧-12-甲氧基穿心莲内酯0.001%，穿心莲潘林内酯0.03%
黄酮类：木蝴蝶素A，汉黄芩素多酚类：咖啡酸，绿原酸及二咖啡酰硅宁酸混合物。
根含黄酮类：穿心莲黄酮，5，2-二羟基-7，8-二甲氧基黄酮，3-O-甲基魏穿心莲黄素即5-羟基-7，8，2，3-四甲基黄酮，芹菜素-4，7-二甲醚，5-羟基-7，8-二甲氧基黄烷酮，5-羟基-3，7，8，2-四甲氧基黄酮，5-羟基-7，8-二甲氧基黄酮，穿心莲黄酮甙A、B、C、D、E及、F，还含α-谷甾醇。
地上部分含二萜类：穿心莲新甙甙元，14-去氧穿心莲内酯甙，穿心莲内酯甙即穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖甙，穿心莲内酯，新穿心莲内酯，14-去氧-11，12-去氢穿心莲内酯，14-去氧穿心莲内酯。
全草含有二萜类：穿心莲内酯，14-去氧代-11-穿心莲内酯,14-去氧-11，12-去氢穿心莲内酯，14-去氢穿心莲内酯、新穿心莲内酯。此外，尚含香荆芥酚，丁香油酚，肉豆蔻酸，三十一烷及三十三烷。
本品乙醇浸出液，加等量碱性2% 3,5－二硝基苯甲酸试剂，即显紫红色（内酯反应）。
含量测定
取本品粉末0.5g[同时另取本品粉末测定水分（附录ⅨH第一法）]，精密称定，加乙醇30ml，浸泡30分钟，超声处理30分钟，滤过，残渣用适量乙醇洗涤3次，洗液并入滤液中，蒸干，残渣加无水乙醇使溶解，转移至5ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯对照品适量，精密称定，加无水乙醇分别制成每1ml各含1mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，精密吸取供试品溶液2～4μl 、上述两种对照品溶液1μl与3μl，分别交叉点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶GF254 薄层板上，以氯仿－醋酸乙酯-甲醇（4:3：0.4）为展开剂，展开，取出，晾干，照薄层色谱法（附录ⅥB薄层扫描法）进行扫描，脱水穿心莲内酯波长：λs=263nm,λR=370nm ，穿心莲内酯波长：λs=228nm,λR=370nm 测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值，计算，即得。
按干燥品计算，含脱水穿心莲内酯（C20H28O4）和穿心莲内酯（C20H30O5）的总量不得少于0.80%
药代动力学
体内过程：以35S标记的穿心莲内脂亚硫酸氢钠加成物给大鼠静脉注射后，血中浓度很快下降，可迅速透过血脑屏障出现于中枢神经系统各部位，在脊髓中含量最高；在各脏器的分布，于注射后2小时以肾脏蓄积程度为最高，注射后6小时则以直肠蓄积程度为最高，主要以原形从尿排出，生物半衰期为2小时。以35S标记的穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成物静脉注射大鼠后，血中含量下降很快，可迅速透过血脑屏障而出现于中枢神经系统各部位，以脊髓中含量最高，呈明显的下行性定位。各脏器则以肾脏为最高，6小时后则以直肠为最高。主要以原形经尿迅速排泄。用3H-穿心莲内酯对小鼠的实验表明，当每只小鼠静脉注射0.33mg后，3H-穿心莲内酯在小鼠体内分布迅速，但消除较慢，分布速率常数a为0.189分钟，消除速率常数B为0.0026分钟。每只小鼠灌胃0.66mg，吸收分布也很迅速，于30.75分钟即达吸收高峰，血液的峰浓度为 16μg/ml，利用率为44.06%。药物破吸收后迅速进入脏器，胃、小肠于30分钟，其余脏器于60分钟达最高浓度，以胆、胃、肝、小肠的放射性为最强，子宫、肾、卵巢，肺次之，直肠、脾、心、脑等较低。此后各脏器放射性逐渐下降，但于48小时时各脏器仍有一定的放射性，此时各相当于峰浓度：心为11.1%，肝5.6%，脾14.9%，肺10.9%，肾7.9%，脑20.9%，小肠3.2%，直肠8.6%，子宫5.1%，卵巢5.1%。灌胃药物后24小时从尿粪中排出89.7%，48小时排出94.25%，其中尿为48.97%，粪为45.28%。经尿及肝的薄层分析，发现其中所含3H-穿心莲内酯仅占11%及10%，其余87%（尿）或77%（肝）为代谢后形成的脂溶性物质。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯单钾盐（DASK）100mg/kg静脉注射给药后的药时曲线符合开放性二室模型，分布相很短。150mg/kg肌肉注射后所得药时曲线符合一室模型，吸收较快而完全，肌肉注射后24小时内DASK原形物尿中仅排出24.9±18.1%。
