尿激酶的药物说明
分类
循环系统药物> 抗血栓药物> 溶栓药
剂型
注射（粉针）剂:500U，1 000U，5 000U，1万U，2万U，5万U，10万U，20万U，25万U，50万U，150万U，250万U。
药效学论
该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。该品对新形成的血栓起效快、效果好。该品还能提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。该品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平，但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。该品显示溶栓效应与药物剂量，给药的时间窗明显的相关性。该品毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性、致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道；但是，鉴于该品增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。
药代动力学
静脉注射尿激酶后，纤溶酶的活性迅速上升，15min达高峰，6h后仍在升高；纤维蛋白原约降至1000mg/L，24h后方缓慢回升至正常。尿激酶在肝脏中代谢，其体内半衰期约为20min，肝功能不全患者的半衰期有所延长。少量药物随胆汁和尿液排出体外 [2] 。
适应症
该品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。
该品为酶类溶血栓药，能激活体内纤溶酶原转为纤溶酶，从而水解纤维蛋白使新鲜形成的血栓溶解。用于急性心肌梗塞、急性脑血栓形成和脑血管栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病。该品对陈旧性血栓无明显疗效。亦适用于治疗脑血栓形成、周围血管栓塞、中央视网膜血管栓塞、急性心肌梗死等新鲜血栓栓塞性疾病，以及肾移植、整形外科手术等出现的血栓形成，均有较好的疗效。
用法用量
尿激酶
静脉推注或静脉滴注，每日4～6万u，溶于20～40ml生理盐水，1次或2～3次推注；或溶于5%葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐250ml中滴注。一般7～10日为一疗程，或酌情增减。1.脑血管疾病：在急性脑血栓形成的中风症状出现6h～6日内，用6万u静脉推注或滴注。
2.急性静脉血栓形成：首次剂量可以每日6万～18万u，以后改为6万 u，1日2次，用7～10日。
3.急性动脉栓塞取栓术时：注射该品6万u，术后继续用6万u，1日2次，用 5～7日。
4.急性心肌梗死：以50万u溶于25%葡萄糖液20ml中静脉推注，再以50万u加于5%葡萄糖液500ml中静脉滴注。
5.眼科应用：每日静脉滴注或推注1万～2万u，或用200～500u溶于0.5ml注射用水中作结膜下或球后注射。
6.冠状动脉输注：20万一100万单位溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液20～60ml中冠脉内输注，按每分钟1万一2万单位速度输入，剂量可依患者体重、体质情况及溶 栓效果等情况作调整。
禁用慎用
下列情况禁用：
尿激酶
①14 天内有活动性出血（胃与十二指肠溃疡、咳血、痔疮、 出血等）、做过手术、活体组织检查、心肺复苏（体外心脏按摩、心内注射、气管插管）、 不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史；
②控制不满意的高血压（血压>21.3/14.7kPa）或不能排除主动脉夹层动脉瘤者；
③有出血性脑卒中（包括一时性缺血发作） 史者；④对扩容和血管加压药无反应的休克；
⑤妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变 并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者；
⑥糖尿病合并视网膜病变者；
⑦出血性疾病或出血倾向，严重的肝、肾功能障碍及进展性疾病；
⑧意识障碍患者。
严重肝功能障碍，低纤维蛋白原血症及出血性素质者忌用。
严重肝功能障碍和严重高血压患者、低纤维蛋白原血症及有出血性疾病者均忌用。
高龄老人、严重动脉粥样硬化者应用剂量宜谨慎。
不良反应
（1）使用剂量较大时，少数病人可能有出血现象，轻度出血如皮肤、粘膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等，采取相应措施，症状可缓解。若发生严重出血，如大量咯血或消化道大出血，腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等，应中止使用，失血可输全血（最好用鲜血，不要用代血浆），能得到有效的控制，紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。
（2）少数患者可出现过敏反应：一般表现较轻，如支气管痉挛、皮疹等。偶可见过敏性休克。
（3）发热：约有2～3%患者可见不同程度的发热。可用对乙酰氨基酚作退热药。不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退热药。
（4）其他：尚可见恶心、呕吐、食欲不振、疲倦、可出现ALT升高。可引起出血，少数有过敏反应，头痛、恶心、呕吐、食欲不振等应立即停药。
