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如何有效解析干粉吸入剂配方？（三）

2020.6.02

图2为某特定颗粒的光谱与两种活性成分的参考光谱以及两者的相关性。相关系数表明，该颗粒是一种多组分的团聚物（MCA），其光谱特征与两种API关联性较高。通过类似的方式，研究人员可轻松识别出含一种或者两种API及乳糖的团聚物。

图3：在使用新一代撞击器对样本进行粒径分级时，采用MDRS分析法可将每一级别的颗粒准确分类为API、乳糖或含有多种成分的团聚物。

图3是所有目标颗粒的相关化学组分数据。这些数据表明第三阶段捕获的颗粒（即目标颗粒）中，仅约1％的颗粒只含有1号API。虽然大部分颗粒拥有2号API，但也含有相当数量的离散乳糖颗粒及多组分团聚物。图例中为每种已识别颗粒的图像。

相比用HPLC进行级联撞击，以上数据能够更透彻地分析配方的分散过程，而前者仅能简单分析每一粒径级别的平均化学成分。通过粒径分析,这些数据可展示两种API是否同样容易从乳糖中分离，是否可能在肺部同一地点沉积。这些信息对于理解干粉吸入剂的临床效果、展示其生物等效性十分有用。

实现高效的配方解析

配方解析比配方开发更具有挑战性，这对于干粉吸入剂等复杂配方产品来说尤为明显。因此，完善干粉吸入剂配方解析的分析工具就显得十分必要。用于吸入产品表征的传统工具——级联撞击器和显微技术——已被证实具有一定优势，但其他技术在这一领域也可大有作为。通过加快分析速度、帮助科研人员获取更多信息，激光衍射技术、自动成像技术以及拉曼结合自动成像技术能够支持质量源于设计（QbD）理念的应用，从而推动仿制药的有效研发。

参考文献

[1]http://online.wsj.com/news/articles/SB10001424052748703628204575618332675513808

[2]Guidance for industry. Metered Dose Inhaler and Dry Powder Inhaler Drug Products. Chemistry, Manufacturing and Control Documentation. Available for download at:http://www.fda.gov/downloads/Drugs/Guidances/ucm070573.pdf

[3] Kippax et al, “Unlocking the Secrets of the Dry Powder Inhaler Plume”, Proc. Drug Delivery to the Lungs 17, Edinburgh, 2006

[4] Huck D., Kippax P., Virden A., Kinnuen H., Shur J., Price R: “Improved understanding of the physical properties of DPI formulations by combining NGI size classification with Automated Image Analysis.” Drug Delivery to the Lungs 22, 2011, Conference Proceedings, 165-168.

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