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关于注射用头孢拉定的药代动力学介绍

2023.8.25

  静脉滴注本品0.5g,5分钟后血药浓度为46mg/L,肌肉注射0.5g,1~2小时血药浓度达峰值,Cmax为6mg/L。肌肉注射吸收较口服为差,但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t1/2β)为0.8~1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑脊液中药物浓度仅为同期血药浓度的8%~12%。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%~10%。静脉给药6小时后尿中累积排出量为给药量的90%以上;肌肉注射6小时后尿中累积排出量为给药量的66%。尿中浓度较高,多可超过1000mg/L。少量本品可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。

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