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关于头孢拉定的药代动力学介绍

2023.8.25

  头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/mL;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/mL。

  头孢拉定在组织体液中分布良好,肝组织中的浓度与血清浓度相等,在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。

  脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%~10%,脑脊液中浓度更低。(静脉滴注2~4g,脑脊液中浓度仅有1.2~1.5μg/mL)。

  头孢拉定可透过血一胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。口服500mg,羊水中浓度约为1.3μg/mL。

  头孢拉定血清蛋白结合率为6%~10%。半衰期约为1h。

  6小时累积排出给药量的90%以上,少量可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。口服0.5g后,24h尿排出量超过给药量的99%;静脉注射后6h,尿排出量超过给药量的90%;肌内注射后6h,尿中排出量约为给药量的66%;另有少量药物可随胆汁排泄。

  头孢拉定在体内很少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。

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