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柠檬酸的药物制剂中的作用机理

2022.6.09

柠檬酸盐能增强酸疼,但不引起酸疼。药物制剂中的柠檬酸通过增强酸感觉离子通道 1 (ASIC1)引起疼痛。数据表明, ASIC 1 和是皮下酸灌注引起的伤害性反应所必需的,中性柠檬酸盐尽管不诱导 ASIC 1 电流或伤害性行为本身,通过去除细胞外钙离子对 ASIC 1 的抑制作用,也可以增强酸伤害性感受。

实验确定了 ASIC 1 作为用于检测酸引起的注射部位疼痛的关键受体,中性柠檬酸盐不刺激 ASIC 1 。此外,实验证明了柠檬酸通过去除钙对受体胞外侧的抑制作用来增强 ASIC 1 。

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