透皮吸收型β2受体激动剂在小儿喘息性疾病中的临床应用
透皮吸收型制剂是一种新型肠道外给药剂型，具有使用方便，安全和依从性良好等优点。妥洛特罗贴剂是世界上首个透皮吸收型的β2 受体激动剂，具有显著的支气管扩张效应，使用方便，耐受性良好，尤其适用于儿童喘息性疾病的治疗。
一，妥洛特罗贴剂的剂型特点及释放机制
自20世纪50年**始，全球哮喘患病率呈逐年上升趋势，在对哮喘患者生活质量的调查中发现，患者普遍认为清晨呼吸状态最差，此与机体的呼吸功能在清晨最低即所谓的“晨降”有关。根据β2肾上腺素能激动剂疗效持续时间，可分为短效β2受体激动β2剂（SABA）以及长效β2受体激动剂（LABA）。妥洛特罗在药理作用上属于SABA,在临床药效方面，妥洛特罗舒张支气管平滑肌作用强而持久，对心脏的兴奋作用较弱，具有一定抗过敏，促进支气管纤毛运动和止咳祛痰作用，可有效用于缓解多种原因所致的呼吸道阻塞性症状。制成透皮吸收贴剂后药物通过相对稳定的速度缓慢释放，可达到长效作用的效果。
妥洛特罗贴剂采用了“药物结晶储存系统”这一独特技术，即溶解的妥洛特罗分子以及均匀分散的妥洛特罗结晶共存于膏体中，贴剂一旦贴服与皮肤，膏体中溶解的妥洛特罗分子经过皮肤转移被人体吸收，而妥洛特罗结晶则不断的析出游离妥洛特罗分子甲乙补充扩散，因此膏体中溶解的药物分子浓度能保持相对稳定，并且也使得持续释放药物分子成为可能。
二，妥洛特罗贴剂的安全性
妥洛特罗贴剂通过药物结晶储存系统，以缓控释放方式给药，减少了血药峰谷现象，降低了给药次数，同时还可以避免对胃肠道生理功能的干扰，从而减少了不良反应的发生。透皮贴剂尤其适用于儿童，因为儿童特别是婴幼儿胃肠道发育尚不完善，口服用药容易引起胃肠道反应，从而给患儿带来痛苦并影响药效的发挥。此外，透皮吸收的剂型为缓释型，一旦发生不良反应可及时揭去从而阻止了药物的持续释放。在既往大量有光妥洛特罗贴剂与口服β2受体激动剂比较的研究中，多数显示使用透皮贴剂心悸与手抖得发生率明显低于口服制剂。透皮贴剂常见的不良反应时局部皮肤瘙痒，但发生率低且程度轻，多在揭去后皮肤症状迅速消失。
综上所述，妥洛特罗透皮贴剂因其独特的释放系统，使药物剂量缓慢释放，睡前贴敷后清晨血药浓度达峰时，有效解决“晨降”问题，且血药浓度稳定，药效持续24H,可广泛应用于小儿各种喘息性疾病，同时透皮贴剂相对其他剂型使用方便，更安全，依从性更好，值得在临床实践中推广应用。
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