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关于普罗帕酮的药代动力学介绍

2022.12.01

  口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体差异较大,血浆稳态浓度与剂量呈非线性关系,剂量增加3倍血药浓度可增加10倍。药物与血浆蛋白结合率为95%,半衰期为3~6h。主要经肝脏代谢,代谢产物5-羟基-普罗帕酮有药理活性,90%代谢物从肾脏排出,原药约1%经肾脏排出。

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