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关于环丙沙星的药代动力学介绍

2024.5.14

  250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9h,自尿中以药物原形排出给药量的29%~44%(口服)和45%~60%(静滴),部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度,自粪中约排出给药量的15%~25%。

  1、环丙沙星的药理作用:环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素,用于口服或静脉给药。

  2、微生物学:环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。该品抑制细菌DNA解旋酶,阻止细菌复制,所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊,除喹诺酮类外,与其它任何抗生素不同。因此,环丙沙星对青霉素类,头孢菌素类,氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类,氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响,动物体内实验、药物的协同作用也经常出现,特别在白细胞减少的动物。

  可与环丙沙星联合使用的药物有:假单胞菌属阿洛西林,头孢他啶。链球菌属美洛西林,阿洛西林,其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素,特别是异恶唑青霉素,万古霉素。厌氧菌属甲硝唑,氯林可霉素。

  3、吸收、分布、消除:健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g,1~2小时后cmax分别为1.5μg/mL和2.5μg/mL,半衰期约为4小时,该品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中,但在脑脊髓中浓度较低,该品可在肝脏部分被代谢,并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。

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