金诺芬片的药理毒理及药代动力学
药理毒理
据国外资料,瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次,对未经麻醉的狗口服给药三天,心电图区间及振幅未有明显变化,按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内,给药1~3小时后,血金浓度达0.5~1.0ug/ml,血压、心率无影响。按金诺芬15.5(金4.5)mg/kg经十二指肠内对狗给药,用药后观察三小时,呼吸道均无变窄或阻塞现象。本品抗类风湿性关节炎的作用机制尚不清楚。
药代动力学
瑞得口服后,所含金的25%被吸收,其中约40%与红细胞结合,60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84~92%),而经过尿液的占服用量的9~17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得,血金浓度约在12周达到峰值,并保持稳定状态。
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