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概述亚胺培南/西司他定的药理作用

2023.8.18

  亚胺培南属碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。它通过与多种青霉素结合蛋白(PBPs),尤其是PBP1A、PBP1B和PBP2结合,抑制细菌细胞壁的合成,导致细胞溶解和死亡,从而起抗菌作用。亚胺培南对β-内酰胺酶高度稳定,对某些细菌具有抗生素后效应。但是,亚胺培南在体内可被肾脏脱氢肽酶Ⅰ代谢失活,单独应用时,可受肾肽酶的影响而分解,使药效降低。西司他丁是肾脱氢肽酶Ⅰ抑制剂,本身不具抗菌作用,对β-内酰胺酶也无抑制作用。但是,西司他丁可阻碍脱氢肽酶Ⅰ对抗生素的水解,阻断亚胺培南在体内的代谢,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,从而增加尿液中亚胺培南浓度。西司他丁还可阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织,减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。亚胺培南/西司他定为一种广谱的抗生素,对绝大多数革兰阳性、革兰阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。其敏感菌包括:革兰阳性需氧菌,如肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶菌株)、表皮葡萄球菌、链球菌C族、链球菌G族芽胞杆菌属等。革兰阴性的需氧菌,如流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、布鲁杆菌、假单胞菌属、百日咳杆菌、大肠杆菌、奈瑟淋病球菌、沙门菌属、伤寒沙门菌、副流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、军团菌属、志贺菌属、分枝杆菌等。革兰阳性厌氧菌,如放线菌属、双歧杆菌属、梭状芽胞杆菌属、真杆菌属、乳杆菌属、丙酸杆菌属等。革兰阴性厌氧菌,如多形似杆菌、吉氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、坏疽梭形杆菌、核梭形杆菌、韦荣球菌属等。

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