[4]“基于硫代磷酸酯的核苷酸化合物具有显著的治疗潜力,但人们对其理解却停滞在药物合成过程中不易控制的硫代磷酸酯立体化学上”,Phil Baran教授说道,“PSI试剂提供了一种高效、立体可控的寡核苷酸药物合成的方法,使我们能够快速创建、分析和制备候选药物的立体异构体,而这一切用现行的方法难以做到”。...
由于非对映异构体具有不同的物理化学性质,因此它们可以在常规非手性固定相上分离。由于多个非对映异构体只能部分分离,硫代磷酸酯寡核苷酸的色谱峰比其天然(磷酸二酯)对应物的色谱峰宽。现有的分离技术不能提供足够的分离能力来分离成千上万的非对映异构体。...
其中,最常见的骨架修饰之一是硫代磷酸酯修饰。其中磷酸二酯中的氧被硫取代,具体详见图1 。与磷酸酯键相比,硫代磷酸酯键的核酸酶抗性更强,并促进了体内的细胞摄取和生物利用度,因为它们对血清蛋白(如白蛋白)的结合亲和力增加,这有助于它们在足够长的时间内逃避血液清除以到达其靶组织。...
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