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激酶和膜转运体药物研发和筛选-Molecular Devices FLIPR

2020.6.09

导言:如何加速药物研发进程?何种利器可解决药物开发的瓶颈?如何在宝贵而丰富的天然药物资源中开发出现代化新药?单抗、疫苗、重组蛋白等大分子药物爆发式增长,您期待最快速开发出新药从而占据一席之地吗? Molecular Devices公司针对药物开发过程中的最关键步骤提供了完整的解决方案。

药物筛选,就是对可能作为药用的物质进行初步药理活性的检测和试验。对创新药物来讲,筛选是必不可少的手段和途径,特别是当代创新药研究竞争十分剧烈,其中竞争的焦点就在于新药筛选,低耗、高效率筛选出新药是问题的核心,其目标是缩短新药发现的过程。Molecular Devices 公司一直致力于为传统的小分子和大分子药物开发提供革新性的解决方案。其产品以高通量、节省成本、高自动化、高稳定性、容易操作使用等特点著称于业内,被业内公认为高通量药物筛选技术领域的领导者。

激酶和膜转运体药物研发和筛选

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十多年前当人类基因组刚刚发布的时候,在成千上万的蛋白库中理论预测可能为激酶的蛋白大概500种以上。在已公认的药物靶点中,蛋白激酶已成为药物筛选领域中第二大类药物筛选靶点。 

传统研究激酶、磷酸酶和磷酸二酯酶活性的实验方法有两种:一是通过放射性同位素标记,另一种是高特异性的抗体标记;前者存在安全和废弃处理的问题,而后者则有昂贵和费时的问题。为了解决这些现存问题,Molecular Devices推出了ZL的IMAP®技术,一种基于磷酸基团检测的非放射性和均相分析方法。IMAP技术不是基于特异抗体的技术,而是一种通用技术平台,可应用于任何激酶、磷酸酶和磷酸二酯酶的检测。另外,为了帮助研究者来选择合适的激酶底物,Molecular Devices还开发了IMAP Substrate Finder Kits可以快速准确地在384微孔板中检测一种或几种激酶相对于多种多肽底 物的活性。 

神经递质转运体的功能失调是神经抑制和退行性疾病,如Alzheimer和Parkinson形成的重要原因。脂肪酸在多个细胞生物学过程中都发挥重要作用,如线粒体的氧化过程,生物膜的合成过程和能量的储存过程等。

常规筛选神经递质转运体和脂肪酸转运体的方法都是同位素标记法和复杂的荧光标记法,这些方法或需要通量较低的荧光激活的细胞分选过程,或需要洗涤,损伤细胞。Molecular Devices为膜转运体的制药领域的研究者提供了两类试剂盒:神经递质摄取转运体试剂盒和QBTTM脂肪酸摄取转运体试剂盒。两类试剂盒都是同源、免洗、用于活细胞荧光检测的,可扩展到高通量筛选。


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