GPCRs药物研发和筛选-Molecular Devices FLIPR
导言：如何加速药物研发进程？何种利器可解决药物开发的瓶颈？如何在宝贵而丰富的天然药物资源中开发出现代化新药？单抗、疫苗、重组蛋白等大分子药物爆发式增长，您期待最快速开发出新药从而占据一席之地吗？ Molecular Devices公司针对药物开发过程中的最关键步骤提供了完整的解决方案。
药物筛选，就是对可能作为药用的物质进行初步药理活性的检测和试验。对创新药物来讲，筛选是必不可少的手段和途径，特别是当代创新药研究竞争十分剧烈，其中竞争的焦点就在于新药筛选，低耗、高效率筛选出新药是问题的核心，其目标是缩短新药发现的过程。Molecular Devices 公司一直致力于为传统的小分子和大分子药物开发提供革新性的解决方案。其产品以高通量、节省成本、高自动化、高稳定性、容易操作使用等特点著称于业内，被业内公认为高通量药物筛选技术领域的领导者。
GPCRs 药物研发和筛选
GPCRs 已经成为药物筛选的第一大类靶点。GPCRs 超家族共有600-1000种蛋白，是目前已知的具有治疗前景的最大的一类分子作用靶蛋白。目前的药物筛选中有40%是针对GPCRs的筛选，且市售的药物中有超过50%的药物是通过GPCRs发挥药效的。GPCRs 已经成为药物筛选的第一大类靶点。
GPCRs 即与G蛋白偶联受体，G蛋白(GTP结合蛋白)包含三个亚基：α、β和γ，形成三聚体。Gα 的不同亚型Gαs，Gαi 和Gαq 激活后会产生不同的生物学效应，因此通过对激活后会产生的生物学产物的检测，可达到筛选GPCRs 的目的。目前市场上对GPCRs 的筛选方法众多，包括同位素标记法、荧光标记法、抗体标记法等等。通过不懈的努力，Molecular Devices 也为GPCRs 为靶点的药物筛选做出了独有的贡献。
一. 通过Gq 通路检测的方法：
1. 细胞内钙离子浓度变化荧光检测法
2. HTRF IP1检测法
二. 通过Gi 和Gs 通路检测的方法：
1. 通过LiveWare Cell Lines 检测细胞内钙离子浓度变化
2. CatchPoint® cAMP 检测法
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