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普鲁卡因的药代动力学相关内容介绍

2022.5.19

  ①吸收:除表面局麻外,不论从哪一途径给药,吸收都较完全,血管丰富的区域更快,静注时即刻进入心脏,硬脊膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉而进入心脏,应谨慎。

  ②代谢:局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族,酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化,酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。

  ③起效时间,一般为5~15分钟,随各药而异,通常局麻药 pKa决定该药的起效,pKa越接近生理pH(7.4),则起效就越快。静注和气管支气管喷雾为 1—3分钟。

  ④血药峰值和作用持续时间,依据吸收、代谢和体内分布三者彼此不一致而互异;局麻药与蛋白结合多少明显影响局麻药时效,而不影响起效快慢与药效强弱。

  ⑤排泄:一般的代谢产物均经肾脏排泄,但尿中可有原形药排出,普鲁卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因(etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高达 16%,仅极少量由于进入胆汁后肠吸收不完全,出现于粪便中。

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